鹽酸槐定堿注射液

鹽酸槐定堿注射液使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸槐定堿注射液
英文名稱：Sophoridine Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yanshuan huaidinjian zhusheye
【成份】槐定堿
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應癥】
本品可試用于不能耐受標準化療的惡性滋養細胞腫瘤的治療。該適應癥是基于一項在112例惡性滋養細胞瘤患者中進行的包括單藥和聯合用藥方案的臨床研究以及一項在52例患者中進行的單獨用藥的臨床研究結果擬定的（見臨床研究部分）。
【規格】2ml:25mg(以槐定堿計)
【用法用量】本品單藥治療推薦劑量為每次125mg/m2，加入5%葡萄糖溶液500ml中，持續均速靜脈點滴不少于6小時，每天一次，連續給藥10天，停藥休息5天后重復療程。根據患者耐受情況，也可在第二階段將劑量調整為125-150mg/m2。至少使用2個療程，病情穩定（SD）者可繼續使用。目前尚未明確療程與療效之間的關系。
【不良反應】臨床研究中共363例惡性腫瘤患者接受了鹽酸槐定堿治療，不良反應以WHO標準分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ四級評價，結果顯示：
1、本品不良反應較輕。對主要臟器（心、肝、肺、腎）功能無明顯損害。臨床研究中未見過敏反應，也無局部反應或脫發。骨髓抑制輕微（Ⅰ°2.1－5.9%，Ⅱ°0.84－2.1%，未見Ⅲ°以上抑制），一般不需合并使用升白藥。
2、消化道反應（食欲不振、惡心、嘔吐）發生率為20－30%，但均為輕度（Ⅰ、Ⅱ°），病人可耐受，對癥處理可緩解。
3、神經系統反應：
①乏力、頭暈的發生率約20%，但均為輕度（Ⅰ、Ⅱ°），停藥消失。
②約8%患者手部或臉部肌肉偶有短暫不自主抖動（Ⅰ°），不需任何處理可自行消失；約1%患者肢體短暫不自主顫動（Ⅱ°），口服小劑量安定即可緩解；少數患者（約1%）可能發生四肢抽搐（Ⅲ、Ⅳ°），一旦發生應立即靜脈推注安定，癥狀即可緩解。
【禁忌】對喹諾里西啶類生物堿有過敏史者禁用。
【注意事項】1、靜脈點滴給藥時要均速給藥，滴速不宜過快，本品每日量加入500ml 5%葡萄糖，應不少于6小時滴完。神經系統反應的發生，與靜脈點滴過快有關。
2、每天開始給本品前半小時內口服2.5－5mg安定片，可有效預防肌顫抽搐的發生。安定也可有效緩解已發生的肌顫抽搐癥狀，如發生四肢抽搐，應立即靜脈推注安定。
3、腎功能已Ⅱ°受損者慎用本品，以免影響本品經尿排泄，引起蓄積而產生副作用。
4、對有腦轉移、癲癇史患者慎用，或用安定預防抽搐。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗，雖動物生殖毒性及圍產期毒性試驗證明，本品對孕期及哺乳期動物及其子代無毒性反應，由于動物試驗結果不能完全預測人體反應，應避免在妊娠期及哺乳期使用。
【兒童用藥】尚缺乏17歲以下的兒童使用的安全有效性資料。
【老年用藥】臨床研究中包括了11例70歲以上的老年患者，這些患者中無特殊不良反應。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】本品尚無藥物過量的臨床資料，但過量時有可能引起肌肉抽搐等神經系統毒性，使用安定能有效控制癥狀。
【藥理毒理】藥理作用：
槐定堿是從豆科槐屬植物苦豆子中提取的單體生物堿。對本品作用機制的初步研究表明：槐定堿能輕度抑制腫瘤細胞的DNA合成，使細胞增殖阻斷在G2期；槐定堿對DNATOPO異構酶Ⅰ有抑制作用，，但未觀察到對DNATOPO異構酶II的抑制作用。
毒理研究：
重復給藥毒性：大鼠連續60天腹腔注射本品32mg/kg（按體表面積計算，約為臨床推薦最大劑量的1.28倍），可見肌顫、痙攣等神經系統癥狀，嚴重者因強直性驚厥并發呼吸困難致死，尸檢可見肺部充血水腫，但中樞神經系統未見器質性病變；無毒性反應劑量為10.9mg/kg（同上計算，約為0.42倍）。犬連續60天靜脈注射本品10mg/kg（同上計算，約為1.33倍），可見震顫、興奮并發呼吸困難、流涎、惡心、嘔吐等反應，2-5小時后恢復，尸檢可見肺、腸等部位充血，未見后遺癥及遲發性毒性；無毒性反應劑量為5mg/kg（同上計算，約為0.67倍）。
遺傳毒性：本品Ames試驗、哺乳動物培養細胞染色體畸變試驗、體內微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：本品腹腔注射未見對大鼠生育力有影響；在引起孕鼠出現輕度中毒癥狀（給藥劑量9mg/kg）時，未見致畸作用及胚胎毒性；給藥劑量為15mg/kg時，未見圍產期毒性。
【藥代動力學】16例腫瘤患者分別給予鹽酸槐定堿75、125、144mg/m2劑量恒速靜脈點滴三小時后，結果表明槐定堿在體內過程符合二房室模型。靜脈注射后在體內迅速分布和消除，在組織內分布廣泛。三個劑量的末端消除相半衰期t1/2β分別為5.22、7.42及7.41小時，平均滯留時間MRT（消除給藥量63.2%所需的時間）分別為7.64、7.73及7.16小時，提示本品在144mg/m2劑量以下消除呈非劑量依賴性，隨劑量增加藥物的清除率基本不變。靜滴結束后5分鐘血藥濃度C5min分別為5.46、13.75、17.06mg/L，藥時曲線下面積AUCO－∞值分別為17.35、41.50及45.97mg*h*L-1，C5min及AUCO－∞均隨劑量增加而增加，與劑量呈線性相關。本品主要以原形經腎臟排泄，三個劑量組24小時尿排泄率分別為93.3、74.8、98.1%。
【貯藏】密閉保存。
【包裝】2ml安瓿，每盒10支。
【有效期】暫定24個月。

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鹽酸槐定堿注射液批準文號及生產廠家

鹽酸槐定堿注射液國藥準字H200516812ml:25mg(以槐定堿計)通化中盛藥業有限公司

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