鹽酸氯雷他定膠囊

鹽酸氯雷他定膠囊使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸氯雷他定膠囊
漢語拼音：Yansuan uleitading Jiaonang
【成份】鹽酸氯雷他定。化學名：4-(8-氯-5，6-二氫-11H-苯并[5，6]環庚基[1，2-b]吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯鹽酸鹽。
【性狀】本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。
【適應癥】
用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。
【用法用量】口服。成人：每天一次，每次１粒（10mg）；2-12歲兒童，體重>30kg，每天一次，每次1粒（10mg）。
【不良反應】在臨床對照試驗中，氯雷他定未顯示臨床上明顯的鎮靜或抗膽堿能作用，其發生率與安慰劑相似，嗜睡、口干、體重增加、乏力、頭痛和惡心的報告很罕見。
【禁忌】對本品具有過敏反應或特異體質的病人禁用。
【注意事項】1.精神運動試驗研究表明，本品與酒同時服用時不會產生藥力相加作用；
2.抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因此在作皮試前約48小時應停止使用氯雷他定；
3.本品對心臟功能無影響，但偶有心律失常報道，有心律失常病史者應慎用；
4.對肝功能不全者，消除半衰期有所延長，應適當調整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】到目前為止，尚無妊娠期女性應用氯雷他定的臨床資料；另外，氯雷他定可以從乳汁中分泌，并且組織胺對嬰兒的危險性較大，特別是對新生兒和早產兒。所以妊娠期及哺乳期女性應慎用本品。
【兒童用藥】2歲以下兒童服用氯雷他定的安全性及療效目前尚未確定。
【老年用藥】60歲以上的老年患者服用氯雷他定后，與年輕成人患者相比，在分布上沒有明顯差別。
【藥物相互作用】臨床試驗顯示，健康成人同時服用氯雷他定（10mg）、治療劑量的紅霉素、卡米替定等藥物后，本品及其代謝物的血藥濃度有輕微上升，其吸收、分布、代謝沒有明顯變化。
【藥物過量】成人過量服用本品（40~180mg）后，會出現嗜睡、心動過速和頭痛等癥狀，兒童服用過量本品（>10mg）有錐體外系跡象、心悸等癥狀。在以上情況下，可采取催吐、活性炭吸附等措施。
【藥理毒理】本品為長效三環類抗組胺藥，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。遺傳毒性：在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中，均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中，在非活化狀態時，出現陽性結果，活化狀態時為陰性。生殖毒性：雄性大鼠經口給予氯雷他定，劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時，可致生育力下降，表現為雌鼠受孕率降低。經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時，對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予氯雷他定劑量達96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍）時，未見致畸作用。致癌性：小鼠連續18個月經口給予氯雷他定，劑量達40mg/kg時，雄性小鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯增加；大鼠連續2年經口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時，上述發現的臨床意義尚不明確。
【藥代動力學】本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg，連續服藥10天，本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間（Tmax）分別為1.3h和2.5h。單次用藥，食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延遲1h，峰濃度不受食物的影響。用藥10天內，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中，幾乎所有患者，其代謝物的AUC高于原型藥物的AUC，對于健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分別為8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h），一般第5天血藥濃度達穩態，由于本品具有首過效應，因此，藥代動力學參數的個體差異較大。人肝臟微粒體酶的離體試驗表明，本品主要通過細胞色素P4503A4（CYP3A4）代謝為脫羧乙氧氯雷他定，少部分由細胞色素P4502D6（CYP2D6）代謝，當與CPY3A4抑制劑酮康唑同服時，本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定，本品與酮康唑、紅霉素（兩者均為CYP3A4抑制劑）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制劑）同時服用，血漿氯雷他定濃度增加。6-12歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學與成年人類似，13名兒童志愿者（8-12歲）口服10mg/10ml氯雷他定糖漿的藥代動力學指數（AUC和Cmax）與成年人口服等量糖漿的藥代學指數無顯著差異。12位健康老年人（66-78歲）口服本品，血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脫羧氯雷他定的半衰期分別位18.2h（6.7-37h）和17.5h（11-38h）。與6名腎功正常（肌酐清除率≥80mL/min）的受試者比，12位慢性腎功不全患者（肌酐清除率≤30mL/min）口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加約73%，脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加約120%，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的Tmax分別位7.6h和23.9h。血透并不影響本品在慢性腎功不全患者體內的藥代動力學過程。與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血漿氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脫羧乙氧氯雷他定無明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別為24h和37h，而且t1/2隨著肝臟損傷程度的加重而延長。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【有效期】暫定18個月

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鹽酸氯雷他定膠囊批準文號及生產廠家

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