- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用羥喜樹堿 - 【成份】化學(xué)名稱為：(S)—4—乙基—4，9二羥基—1H—吡喃并[3’，4’：6，7]吲嗪并[1，2—b]喹啉—3，14(4H，12H)—二酮。
- 【性狀】本品為淡黃色或黃色疏松塊狀物。
- 【適應(yīng)癥】
抗腫瘤藥。用于原發(fā)性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。 - 【用法用量】本品不宜用葡萄糖等酸性藥液溶解和稀釋。原發(fā)性肝癌：①靜脈注射，一日4—6mg，用0．9％氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)矚。②肝動脈給藥，用4mg加0．9％氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15—30天為一療程。胃癌：靜脈注射，一日4—6mg，用0．9％氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。膀脹癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，首次劑量由10mg逐漸加至20mg，每周2次，15—20次為一療程。直腸癌：經(jīng)腸系膜下動脈插管，以羥喜樹堿6—8mg，加入0．9％氯化鈉注射液500ml，動脈注入，每日一次，15—20次為一療程。頭頸部上皮癌：靜脈注射，一日4—8mg，用0．9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。白血病：成人劑量按體表面積一日6—8mg／m2，加入氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續(xù)給藥30天為一療程，或遵醫(yī)囑。
- 【不良反應(yīng)】(1)對消化系統(tǒng)的影響：主要表現(xiàn)為惡心、食欲減退等反應(yīng)，但不影響療效，停藥后上述癥狀很快減輕并消失。(2)對造血系統(tǒng)的影響：白細胞有一定程度的下降，但能維持在1×109／L以上；對紅細胞及血小板未發(fā)現(xiàn)明顯抑制作用。(3)對泌尿系統(tǒng)的影響：有少數(shù)病例出現(xiàn)尿急、尿痛及血尿，停藥1周后逐漸消失。(4)其他反應(yīng)：有少數(shù)病例出現(xiàn)脫發(fā)，停藥后可逐漸恢復(fù)。
- 【禁忌】對本品過敏者禁用。
- 【注意事項】1．本品用藥期間應(yīng)嚴格檢查血象。2．本品僅限用0．9％氯化鈉注射液稀釋。3．靜脈給藥時，藥液切勿外溢，否則會引起局部疼痛及炎癥。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。
- 【藥物相互作用】尚不明確。
- 【藥理毒理】羥喜樹堿是細胞毒類抗腫瘤藥。該藥為細胞周期特異性藥物，主要作用于S期，對DNA拓撲異構(gòu)酶I(TOPOI)有選擇性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而進行復(fù)制及轉(zhuǎn)錄，本品通過抑制TOPOI的活性從而阻滯DNA復(fù)制及轉(zhuǎn)錄，干擾腫瘤細胞增殖周期。近期研究文獻提示，羥喜樹堿可能還有誘導(dǎo)肋瘤細胞分化和凋亡的作用。
- 【藥代動力學(xué)】動物實驗表明：羥喜樹堿在血液中的清除過程呈雙相曲線，第一個快速下降的生物半衰期為4．5分鐘，第二個半衰期為29分鐘。給藥后1小時，膽囊、小腸內(nèi)容物維持濃度最高，其次為癌細胞，其他依次為骨髓、胃、肺等器官。靜脈注射的羥喜樹堿主要從膽汁排泄，通過糞便排出體外。24小時排出量為39%，從糞便中排出29．6％，尿中不到9％。癌細胞中24小時內(nèi)保持穩(wěn)定水平。
- 【貯藏】遮光，密封，在涼暗干燥處保存。
- 【有效期】暫定18個月。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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