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消旋卡多曲顆粒

消旋卡多曲顆粒

消旋卡多曲顆粒使用說明書

  • 【藥品名稱】
    通用名稱:消旋卡多曲顆粒
    漢語拼音:XiaoxuanKaduoquKeli
  • 【成份】主要成分:消旋卡多曲,其化學名稱:(±)N-{[2-(乙酰巰基)甲基]-1-氧-3-苯基丙基}甘氨酸芐酯。
  • 【性狀】本品為白色或類白色顆粒,氣芳香,味微甜。
  • 【適應癥】
    作為口服補液或靜脈補液的輔助治療,用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉。
  • 【用法用量】口服,每日三次,每次按每公斤體重服用1.5mg;單日總劑量應不超過每公斤體重6mg。連續服用不得超過7天。必要時給予口服補液或靜脈補液。
    推薦劑量:嬰兒服用劑量:1~9月齡(體重<9kg),每次10mg(1袋),每日三次;9~30月齡(體重9~13kg),每次20mg(2袋),每日三次。
  • 【不良反應】偶見嗜睡、皮疹、便秘、惡心和腹痛等。
  • 【禁忌】肝腎功能不全者;不能攝入果糖,對葡萄糖或半乳糖吸收不良,缺少蔗糖酶、麥芽糖酶的患者;對消旋卡多曲過敏的患者;以上人群禁用。
  • 【注意事項】1.連續服用本品5天后,腹瀉癥狀仍持續者應進一步就診或采用其他藥物治療方案;
    2.本品可以和食物、水或母乳一起服用,請注意溶解混合均勻;
    3.本品請勿一次服用雙倍劑量;
    4.與細胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅霉素、酮康唑(可能減少消旋卡多曲的代謝)同時治療時慎用;
    5.與細胞色素酶P450-3A4誘導劑如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用)同時治療時慎用。
  • 【兒童用藥】兒童服用劑量:30月齡~9歲(13kg~27kg),每次30mg(1袋),每日三次;9歲以上(體重>27kg),每次60mg(2袋),每日三次。
  • 【藥物相互作用】1.紅霉素、酮康唑等細胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝,增加毒性;
    2.利福平等細胞色素酶P450-3A4誘導劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。
  • 【藥物過量】臨床試驗中,曾有患者單次服用本品2g(相當于成人常用治療劑量的20倍)治療急性腹瀉未引起任何不良反應,無偶用大劑量發生不良反應的報道,本品尚無特異性的解毒劑。若發現用藥過量,可按常規藥物過量進行處理。
  • 【藥理毒理】1、藥理消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽,本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護內源性腦啡肽免受降解,延長消化道內源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質的過度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周腦啡肽酶,不影響中樞神經系統的腦啡肽酶活性,且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。2、毒理有文獻報道,靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月,未發現任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用藥期間及停藥后,未發現有毒性反應。
  • 【藥代動力學】1、吸收本品口服后能迅速吸收,對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時,2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90%),對酶的抑制作用持續8小時左右,t1/2約為3小時。2、分布本品組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%(主要與白蛋白結合)。3、代謝本品進入體內后,迅速轉變為其活性代謝物Thiorphan,即(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后轉變為無活性代謝物二硫化物和巰甲醚,最后經尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內對細胞色素P450酶系無誘導作用。4、消除放射標記法研究發現,本品主要通過糞便和尿排泄。重復給藥不會改變本品的藥代動力學特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現間,但對峰高和藥時曲線下面積(AUC)無影響。
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