- 【藥品名稱】
通用名稱：蒿甲醚膠囊
英文名稱：Artemether Capsules - 【成份】蒿甲醚
- 【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
- 【適應(yīng)癥】
適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧的治療和兇險型惡性瘧的搶救。 - 【規(guī)格】①40mg②100mg。
- 【用法用量】蒿甲醚膠囊每日1次，每次80～100mg，連用7天，首劑加倍。
- 【不良反應(yīng)】本藥的不良反應(yīng)輕微，個別患者有血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶活性輕度升高，網(wǎng)織紅細胞數(shù)可有一過性減少。
- 【禁忌】妊娠婦女慎用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】同禁忌癥一項。
- 【藥物過量】不明確。
- 【藥理毒理】1.藥理蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物（雙氧）橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。2.毒理小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網(wǎng)織紅細胞數(shù)減少外，無其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。
- 【藥代動力學(xué)】蒿甲醚膠囊口服后易吸收，30分鐘后血藥濃度達峰值。體內(nèi)分布廣泛，以腦中最多，肝、腎次之。體內(nèi)的蒿甲醚通過脫甲基，緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為9.8小時。主要通過糞便排泄，其次為尿液排泄。
- 【貯藏】遮光，密封，在陰涼處保存。
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