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鹽酸洛非西定片

鹽酸洛非西定片

鹽酸洛非西定片使用說明書

  • 【藥品名稱】
    通用名稱:鹽酸洛非西定片
    英文名稱:Lofexidine Hydrochloride Tablets
  • 【成份】鹽酸洛非西定
  • 【性狀】白色片
  • 【適應癥】
    用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。
  • 【規格】片劑:0.2mg
  • 【用法用量】開始用量為口服每次0.2mg,每日2次,以后可逐漸增加,每日增加0.2mg到0.4mg,最大可增至每日2.4mg,7~10天之后,再緩慢停藥,至少要2至4天。
  • 【不良反應】洛非西定口服后主要的不良反應有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥,困倦、乏力,此外還可能出現體位性低血壓或短暫昏厥,這些反應在減少服藥量后可自行消失。
  • 【禁忌】凡血壓低于90/40mmHg或心率低于60次/分時不應使用。對本品過敏者也不能應用。
  • 【注意事項】(1)有下列疾病的患者應當慎用:低血壓、腦血管疾病、缺血性心臟病(包括近期的心肌梗死)、心動過緩、腎功不全以及有抑郁病史者。(2)因本品有中樞抑制作用,可引起瞌睡,服藥者不宜駕車或操縱機器,以免發生意外。(3)本品必須緩慢(至少要2~4天,甚至更長)停藥,以免突停發生反跳性血壓升高。
  • 【孕婦及哺乳期婦女用藥】安全性尚未建立。
  • 【兒童用藥】尚不明確。
  • 【藥物相互作用】因為本品為?2受體激動劑,所以不能與??受體阻斷同時使用,以免發生藥理學的拮抗作用。
  • 【藥物過量】洛非西定過量產生血壓下降、心動過緩。動物試驗證明,急性中毒表現瞌睡、共濟失調、過度興奮、甚致暈厥。對藥物過量的解毒劑可用??受體阻斷藥,如酚妥拉明或妥拉唑林。
  • 【藥理毒理】藥理學本品為咪唑啉類衍生物。與可樂定的結構和作用相似。選擇性激動中樞?2受體,降低外周交感神經活性,抑制去甲腎上腺素釋放,松弛血管平滑肌,產生血壓下降作用。阿片類藥物能抑制中樞去甲腎上腺素能神經原的活性,當戒除阿片藥品或毒品時,因突然除去對該神經原的抑制而使其活動亢進,產生阿片類戒斷綜合癥。本品能對抗這種作用,所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強度與持續時間。本品無成癮性。毒理學在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明,洛非西定的用量在1mg/kg以下時沒發現任何不良反應;3mg/kg是臨界毒性劑量,這個劑量相當人治療劑量的300倍;5.0~25.0mg/kg,相當于人治療劑量的500~2500倍,出現中度到重度反應。可見這個藥物的毒性不大,是比較安全的。
  • 【藥代動力學】用14C鹽酸洛非西定在人的研究證明,洛非西定口服后吸收完全,Tmax約在2~5小時,Cmax相當于2.6~4.0ng/ml的游離鹽基。達到峰濃度后血藥濃度呈雙相性下降。吸收相t1/2??為1.3~3.7小時,消除相t1/2??為9~18.3小時。吸收后的藥物,原形由尿中排出的平均為12%(5~20%),12小時內可排出48%,48小時內能排出80%,由糞便約排出4%。大部分被肝臟代謝,其中主要代謝產物為2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。約有80~90%的藥物與血漿蛋白結合。
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