格拉司瓊
格拉司瓊使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱:格拉司瓊
英文名稱:Granisetron Hydrochloride Capsules
漢語拼音:Yansuan Gelasiqiong Jiaonang - 【成份】本品主要成分是鹽酸格拉司瓊
- 【適應癥】
止吐藥。用于:①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐;②預防和治療手術后的惡性嘔吐。 - 【規格】1mg/片。
- 【用法用量】本品通過口服給藥,與靜脈、肌肉注射給藥配合使用,①成人:劑量一般為每次1mg,每天2次。②兒童:劑量為每次20μg/kg,每天2次。一般于化療前1小時服用,第二次為12小時后服用。
- 【不良反應】常見的副作用為頭痛、倦怠、發熱、便秘及胃腸道功能紊亂,偶有短暫性無癥狀肝轉氨酶增高。上述反應輕微,無須特殊處理。
- 【禁忌】①對本品或有關化合物過敏者禁用;②胃腸道梗阻者禁用。
- 【注意事項】①本品對化療、放療所致嘔吐起預防作用,首劑在化療前1小時服用。②本藥可減緩結腸蠕動,患者若有亞急性腸梗阻時,需嚴格觀察。③高血壓未控制的患者,日劑量不宜超過10mg,以免引起血壓進一步升高。④致癌性研究資料顯示,給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時(50mg/kg)(大鼠劑量于第59周時降至25mg/kg/日),發現有肝細胞瘤及或腺瘤,于接受5mg/kg本品之大鼠亦發現有肝細胞增生,而于低劑量時(1mg/kg)時此種藥物無誘發肝細胞增生的現象。⑤本品與食物同時服用時吸收略有延遲。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】多個體外及體內評估試驗證實本藥對哺乳類動物的細胞無遺傳毒性。動物實驗證實無致畸胎性,但于人體則無此經驗。此外,本品亦無在母乳中分泌及排泄的資料。因此,下述規則應當遵循:①孕婦除非必需外,不宜使用;②哺乳期婦女需慎用,若使用本品時應停止哺乳。
- 【兒童用藥】對于兒童不推薦使用。
- 【老年用藥】老年人無須調整劑量。
- 【藥物相互作用】與利福平或其他肝酶誘導藥物同時使用,本品血藥濃度減低,應適當增加劑量。
- 【藥物過量】癥狀:一患者服用建議劑量之10倍后,只出現輕微頭痛而無其它后遺癥。治療:現仍無特異性解毒劑,若過量時,應予對癥治療。
- 【藥理毒理】本品是一強效、高選擇性的外周神經元和中樞神經系統內5-HT3受體拮抗劑。對因化療、放療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。化療、放療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體,觸發嘔吐反射。本品可選擇性地阻斷這一反射的觸發。由于本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應、過度鎮靜等。止吐作用較恩丹西酮強盛倍。
- 【藥代動力學】本品口服吸收迅速且完全。血藥濃度達峰時間為3小時。在體內分布廣泛,血清蛋白結合率為65%。主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環氧化后再被共軛化。消除半衰期在代謝正常者為8小時,代謝不良者為42小時。劑量的8%~9%以原形、70%以代謝物的形式從尿中排出;15%從糞便中排出,幾乎全部為代謝物。老年人用藥后藥動學參數與年輕人無異。
- 【貯藏】30℃以下貯藏,不可冷凍,遮光密閉保存。
如有問題可與生產企業聯系
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