結合雌激素片
結合雌激素片使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱：結合雌激素片
英文名稱：Conjugated Estrogens Tablets
漢語拼音：Jie He Ci Ji Su Pian - 【成份】本品主要成份為：結合雌激素
- 【性狀】倍美力（結合雌激素片,USP）為口服制劑，含有從孕馬尿液中提取的雌激素混合物，為水溶性雌激素硫酸鈉鹽混合物。它是雌酮硫酸鈉與馬烯雌酮硫酸鈉的混合物。它還含有硫酸鈉結合物、17α-二氫馬烯雌酮、17α-雌二醇和17β-二氫馬烯雌酮。本品為口服藥片,規格為0.3mg和0.625mg的結合雌激素。倍美力片含有下列無活性成分：磷酸鈣，硫酸鈣，巴西棕櫚蠟，纖維素，單油酸甘油酯，乳糖，硬脂酸鎂、甲基纖維素、藥用油、聚乙二醇、硬脂酸、蔗糖和二氧化鈦。－0.3mg藥片還含有D&C黃色10號,FD&C藍色1
- 【適應癥】
1.治療中-重度與絕經相關的血管舒縮癥狀。目前無資料表明，雌激素對絕經期出現的神經癥狀或抑郁癥有效，故雌激素不用于治療此類癥狀。2.治療外陰和陰道萎縮。3.治療因性腺功能減退、去勢或原發性卵巢功能衰退所致的雌激素低下癥。4.治療某些女性和男性的轉移性乳房癌（只能減輕癥狀）。5.治療晚期雄激素依賴性前列腺癌（只能減輕癥狀）。6.預防骨質疏松。由于應用雌激素有一定風險，所以必須選擇今后有骨質疏松危險傾向的病人。但不幸的是，無法識別哪些婦女會發生骨質疏松性骨折。在白人絕經婦女中對這一指征的有效性進行了許多前瞻性研究（未包括其他危險因素的分層分析），全球一致公認雌激素對骨的有益作用。因此，選擇病人必須根據病人的個體差異，權衡利弊。子宮切除婦女具最佳風險/利益比，因為她們沒有患子宮內膜癌的危險性（見方框內警告）。雌激素替代治療可降低骨吸收作用，延遲和停止絕經后的骨丟失。病例對照研究表明，在絕經后數年內即開始應用雌激素替代治療的婦女，其髖部和腕部骨折減少60%。研究還表明雌激素可減少脊椎骨折。即使在絕經6年后才開始應用雌激素，只要堅持治療，仍可防止骨質的進一步丟失。在停止雌激素治療時，骨質丟失的速度與絕經初期相仿。雌激素替代治療可使骨恢復至絕經前水平，尚無資料。在骨生成方面，骨總量和骨密度可因性別、人種而異，男性和黑人占優勢。因此，婦女發生骨質疏松的危險性高于男性，因為她們最初的骨質較男性少，在自然或誘發絕經后數年骨質下降率加快。亞洲婦女及白人較黑人的危險度更高。過早絕經是罹患骨質疏松的顯著預兆之一。另外，其他與骨質疏松相關的影響因素包括遺傳（矮小，家族史），內分泌（未產、甲狀腺毒癥、甲狀旁腺功能亢進、柯興氏綜合征、高泌乳素血癥、Ⅰ型糖尿病），生活方式（吸煙、酗灑、有久坐不活動的習慣）和營養因素（體重低于平均水平，鈣攝取）。預防和治療骨質疏松的主要方法是雌激素，終生足夠的鈣攝取和運動。絕經后婦女對飲食中鈣的吸收較未絕經婦女差，平均每天需要1500mg元素鈣以維持營養鈣平衡。與之相比，在美國，未絕經婦女每天需要約1000mg鈣,而飲食中攝取鈣為每天400-600mg。因此，若無禁忌，補充鈣是有益的。負重運動和營養在協助預防和治療骨質疏松中是重要的。不運動和長時間臥床休息可使骨迅速丟失。而負重運動不僅可減少骨丟失，還能增加骨質。尚未確立預防骨質疏松的最佳運動方法和運動量，但有2項研 - 【規格】倍美力（結合雌激素片，USP）1.每一橢圓形栗色藥片含有0.625mg結合雌激素，28片鋁塑包裝，每板14片，每盒2板。2.每一橢圓形綠色藥片含有0.3mg結合雌激素，28片鋁塑包裝，每板14片，每盒2板。上述藥片的外觀形狀是Wyeth-Ayerst制藥公司的商標。
- 【用法用量】本品為處方藥品，憑醫生處方用藥。1.治療中重度血管舒縮癥,和/或與絕經相關的外陰及陰道萎縮，必須選擇控制癥狀的最小劑量，用藥盡量不要持續。血管舒縮癥--每天0.625mg外陰和陰道萎縮--每天0.3mg-1.25mg，或更多，根據病人個體反應而定。倍美力治療可不中斷地進行，或根據病人的個體情況采用周期方案（例如25天用藥,5天停藥）進行適當治療。如需停藥或逐漸停藥應隔3-6個月。2.治療因性腺功能減退、去勢或原發性卵巢功能衰竭所致的女性雌激素過少女性性腺功能減退--每天0.3mg-0.625mg,周期性服
- 【不良反應】以下報道的是雌激素治療的其他不良反應（見警告中誘發腫瘤，對胎兒副作用，膽囊疾病，心血管疾病，血壓升高和高鈣血癥發病率增加；見注意事項中有關的心血管疾病危險性）。1．泌尿生殖系統陰道出血形式改變、異常撤退性出血、出血改變，突破性出血，點狀出血,子宮平滑肌瘤體積增大;陰道念珠菌病;宮頸分泌物量的改變2．乳房觸痛，增大3．胃腸道惡心，嘔吐;腹絞痛，腹脹;膽汁郁積性黃疸;膽囊疾病發生率增加;胰腺炎4．皮膚停藥后黃褐斑或黑斑病持續存在;多形紅斑;紅斑結節;紅斑疹;頭發脫落;婦女多毛癥5．心血管靜脈血栓栓塞;肺栓塞6．眼角膜彎曲度變陡;對隱形眼鏡耐受性下降7．中樞神經系統頭痛;偏頭痛;頭暈;精神抑郁;舞蹈病8．其他體重增加或減輕;糖耐量下降;卟啉癥加重;水腫;性欲改變
- 【禁忌】下列患者不能應用雌激素：1.已知或懷疑妊娠（見方框內警告）。孕婦使用雌激素可能對胎兒有害。2.未確診的異常生殖器出血。3.已知或懷疑患有乳腺癌，除了治療某些轉移性癌的病人。4.已知或懷疑患有雌激素依賴性腫瘤。5.活動性血栓性靜脈炎或血栓栓塞性疾病。以前患有與使用雌激素相關的血栓性疾病。6.對本品過敏者。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期藥物應用范疇X。在妊娠期間禁用雌激素。（見禁忌癥和方框內警告）。哺乳母親。作為一般原則，對任何藥物，哺乳母親僅在必須時才可服用，因為許多藥物可分泌入乳汁。另外，已知哺乳母親服用雌激素可降低乳汁的質量和數量。
- 【老年用藥】尚不明確。
- 【藥物相互作用】藥物/實驗室檢查的相互關系1.加速了凝血酶原時間，部分促凝血酶原激酶時間和血小板凝集時間；升高了血小板計數；增加了Ⅱ因子、Ⅶ因子抗原，Ⅷ因子抗原，Ⅷ因子凝集活性，Ⅸ、Ⅹ、Ⅻ、Ⅶ－Ⅹ因子復合物，Ⅱ－Ⅶ－Ⅹ因子復合物，β血小板球蛋白；降低了抗Ｘａ和抗凝血酶Ⅲ水平，降低了抗凝血酶Ⅲ活性；增加了纖維蛋白原和纖維蛋白原活性；增加了纖溶酶原抗原和活性。2.增加的甲狀腺結合球蛋白（TBG）可使循環中總甲狀腺激素增加，后者用蛋白結合碘（PBI）測定，增加了T4水平（用柱或放射免疫法）或T3水平（用放射免疫法測定）。而T3樹脂攝取下降，反映TBG升高。游離T3和游離T4濃度則未變。3.血清中其他結合蛋白，即皮質類固醇結合球蛋白（CBG）和性腺激素結合球蛋白（SHBG）可能升高，分別使循環中皮質類固醇和性類固醇升高。游離和具生物學活性的激素濃度不變。其他血漿蛋白亦可能升高（血管緊張素原/腎素底物,α1抗胰蛋白酶,血漿銅藍蛋白）。4.HDL和HDL-2濃度升高，LDL-膽固醇濃度降低，TG水平升高。5.葡萄糖耐量降低。6.對美替拉酮試驗反應下降。7.血清中葉酸鹽濃度下降。
- 【藥物過量】兒童誤攝入大量含有雌激素的口服避孕藥后未見有嚴重不良反應。雌激素過量可導致惡心、嘔吐，婦女可能發生撤退性出血。
- 【藥理毒理】雌激素藥物是通過調節一定數目基因的轉錄而起作用的。雌激素通過細胞膜擴散，并分布于整個細胞內。在雌激素應答組織中發現的一種DNA結合蛋白，稱為核雌激素受體，雌激素與之結合并使之激活。活化的雌激素受體與特異DNA序列或激素應答成分相結合，增強鄰近基因轉錄，從而產生作用。已知婦女生殖器、乳房、腦垂體、下丘腦、肝臟和骨中均有雌激素受體。雌激素對女性生殖系統和第二性征的發育及維持有非常重要的作用。雌激素通過直接作用使子宮、輸卵管和陰道生長發育。雌激素與其他激素，如腦下垂體激素和黃體酮，共同通過促進乳腺管生長、基質發育和脂肪合成使乳房增大。雌激素與其他激素有錯綜復雜的相互關系，尤其是與黃體酮，在排卵周期和妊娠過程中，可影響腦垂體促性腺激素的釋放。雌激素有助于骨骼成形，維持女聲及保持泌尿生殖器結構的彈性。雌激素可促使長骨骨骺發生變化，從而影響青春期生長和結束，并使乳暈和陰道色素沉著。雌激素有多種形式。在周期正常的成年婦女中，雌激素的主要來源是卵泡。根據月經周期相，卵泡每天可分泌70-500mg雌二醇。雌二醇主要轉變成雌酮和少量雌三醇。雌酮在循環中的比例大致與雌二醇相似。絕經后，大多數內源性雌激素是雄烯二酮轉變而來的。雄烯二酮由腎上腺皮質分泌，并在周圍組織中轉變成雌酮。因此，雌酮（尤其是其硫酸酯形式）是絕經后婦女循環中含量最高的雌激素。雖然，循環雌激素存在代謝轉換的動態平衡，但雌二醇是主要的人體細胞內雌激素，它對受體的作用能力比雌酮或雌三醇更強。脂質的作用對97%的心血管疾病低危白種人群中進行的臨床研究結果表明，倍美力可明顯增加HDL-C及其HDL2-C，并明顯減少LDL-C。下表總結了用倍美力治療1年后，脂質基礎參數值變化的平均百分比。治療１年后脂質基礎參數值變化的平均百分比脂質參數0.625mg倍美力總膽固醇0.2HDL-C14.1*HDL2-C70.8*LDL-C-7.7*甘油三脂39.4**與基礎值相比有顯著差異（P≤0.05）
- 【藥代動力學】吸收治療用的結合雌激素為水溶性，藥物釋放后胃腸道吸收良好。口服后4-10小時內各種結合及非結合型雌激素達最大血藥濃度。治療用雌激素亦可通過皮膚和粘膜良好吸收。當局部使用時，吸收通常足以產生全身作用。當腸道外給予芳基和烷基結合品時，油劑藥品的吸收率緩慢而持久，肌注一次戊酸鹽雌二醇或環戊丙酸鹽雌二醇可維持數周。分布血循環中天然雌激素大部分與性激素結合球蛋白和白蛋白結合，但僅有非結合型雌激素才能進入靶組織細胞內。（結合雌激素主要與白蛋白結合；非結合型雌激素與白蛋白和球蛋白結合）。各種雌激素的表觀終末相分布半衰期因倍美力吸收緩慢而延長，為10-24小時。代謝所用雌激素及其酯在體內的代謝與內源性激素基本相同。雌激素的代謝轉化主要在肝臟（首過效應）進行，但也可在局部靶組織轉化。復雜的代謝過程可使循環中結合和非結合型雌激素達動態平衡，彼此不斷地相互轉化，尤其是雌酮與雌二醇之間和酯化與非酯化形式之間。循環中的雌激素主要為硫酸結合型，尤其是硫酸雌酮，它是循環中轉化成各種活性雌激素的儲備池。有相當部分的雌激素排入膽汁，然后從小腸再吸收，并通過門靜脈系統回到肝臟。通過肝腸循環，雌激素脫硫酸和再硫酸化，降解轉化為活性較小的雌激素（雌三醇和其他雌激素），氧化生成非雌激素物質（兒茶酚雌激素，與兒茶酚胺代謝物相互作用，尤其在中樞神經系統），與葡萄糖醛酸結合（從而迅速排入尿中）。口服后，天然雌激素及其酯被廣泛代謝（首過效應），循環中主要為硫酸雌酮形式，其他結合和非結合型雌激素的量較少。使得口服制劑作用受到限制。相反，合成雌激素，如炔雌醇和非甾體雌激素，由于在肝臟和其他組織降解緩慢，具有較強的作用。非口服途徑的雌激素制劑不出現首過代謝，但同樣可明顯地被肝臟攝取、代謝和肝腸循環。排泄水溶性雌激素結合物具有強酸性，在體液中離子化，由于腎小管再吸收很少，故有利于通過腎臟排泄。表１倍美力的藥代動力學參數每日2次0.625mg倍美力片后非結合型雌激素的藥代動力學藥物血藥峰濃度（Cmax）達峰時間（tmax）半衰期（t1/2）曲線下面積（AUC）（pg/mL）（h）（h）（pg·h/mL）雌酮1398.828.05016雌酮（基礎校正）1208.817.42956馬烯雌酮667.913.61210每日2次0.625mg倍美力后結合雌激素的藥代動力學藥物血藥峰濃度（Cmax）達峰時間（tmax）半衰期（t1/2）曲線下面積（AUC）（ng/mL）（h）（h）（ng·h/mL）總雌酮7.37.315.0134總雌酮（基礎校正）7.17.313.6122總馬烯雌酮5.06.210.165
- 【貯藏】室溫儲藏（約25°C）。USP規定置于密封容器內。
如有問題可與生產企業聯系
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