丙磺舒片
丙磺舒片使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱：丙磺舒片
英文名稱：Probenecid Tablets
漢語拼音：Binghuangshu Pian - 【成份】本品主要成份為：丙磺舒
- 【性狀】本品為白色片。
- 【適應癥】
用于（1）高尿酸血癥伴慢性痛風性關節炎及痛風石，但必須①腎小球濾過濾大于50～60ml/分鐘；②無腎結石或腎結石史；③非酸性尿；④不服用水楊酸類藥物者。（2）作為抗生素治療的輔助用藥，與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林（nafcillin）等抗生素同用時，可抑制這些抗生素的排出，提高血藥濃度并能維持較長時間。 - 【規格】(1)0.25g(2)0.5g
- 【用法用量】口服（1）慢性痛風的高尿酸血癥：成人一次0.25g，一日2次，一周后可增至一次0.5g，一日2次。（2）增強青霉素類的作用：成人一次0.5g，一日4次。2～14歲或體重在50kg以下兒童，首劑按體重0.025g/kg或按體表面積0.7g/m2，以后每次0.01g/kg或0.3g/m2，一日4次。
- 【不良反應】（1）胃腸道癥狀如惡心或嘔吐等，見于約5%的服用者。偶可引起消化性潰瘍。（2）能促進腎結石形成，應保證尿pH值6.0～6.5。大量飲水并同服堿化尿液的藥物，以防腎結石。（3）本品與磺胺出現交叉過敏反應，包括皮疹、皮膚瘙癢及發熱等，但少見。（4）偶引起白細胞減少、骨髓抑制及肝壞死等少見不良反應。
- 【禁忌】（1）對本品及磺胺類藥過敏者。（2）腎功能不全者。（3）伴有腫瘤的高尿酸血癥者，或使用細胞毒的抗癌藥、放射治療患者，均不宜使用本品，因可引起急性腎病。
- 【注意事項】（1）下述人員不宜服用本品：老年人、肝腎功能不全、活動性消化性潰瘍或病史及腎結石等。（2）痛風性關節炎急性發作癥狀尚未控制時不用本品；如在本品治療期間有急性發作，可繼續應用原來的用量，同時給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥治療。（3）服用本品時應保持攝入足量水分（日2500ml左右），防止形成腎結石，必要時同時服用堿化尿液的藥物。（4）治療痛風性關節炎，如患者有輕度腎功能不全，而24小時尿酸排泄量又未超過700mg，一般每天劑量不超過2g。（5）用本品期間不宜服水楊酸類制劑。（6）定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。（7）根據臨床表現及血和尿尿酸水平調整藥物用量，原則上以最小有效量維持較長時間。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤出現于臍血中。孕婦及哺乳期婦女禁用。
- 【兒童用藥】2歲以下兒童禁用。
- 【老年用藥】老年患者因腎功能減退，用量酌減。
- 【藥物相互作用】（1）飲酒，氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪類等利尿藥可增加血清尿酸濃度，本品與這些藥同用時需注意調整用量，以控制高尿酸血癥。（2）與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時，可抑制本品的排尿酸作用。（3）與吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用時，后者的血藥濃度增高，毒性因而加大。（4）與各類青霉素、頭孢菌素同用時，后者的血藥濃度增高，并維持較長時間，毒性因而加大，尤其是對腎臟的毒性。（5）與口服降糖藥同用時，后者的效應增強。（6）與甲氨蝶呤同用時，后者的血藥濃度可能增高，毒性加大。（7）與呋喃妥因同用時，由于腎小管分泌作用受到抑制，使呋喃妥因在尿中抗感染的療效減低。（8）與利福平同用時，因二藥被肝臟攝取有競爭，故利福平的血藥濃度可增高并時間延長、毒性加大。臨床上一般不主張為了提高利福平的血藥濃度而兩藥并用。（9）與磺胺藥同用時，因后者由腎排泄減慢，血藥濃度升高。長期共用時應定期檢測磺胺藥的血藥濃度。
- 【藥理毒理】（1）抑制尿酸鹽在腎小管的主動重吸收，增加尿酸鹽的排泄，降低血中尿酸鹽的濃度，從而減少尿酸沉積。防止尿酸鹽結晶的生成，減少關節的損傷，亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解。本品無抗炎、鎮痛作用，用于慢性痛風的治療。（2）可以競爭性抑制弱有機酸（如青霉素、頭孢菌素）在腎小管的分泌，從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。可作為抗生素治療的輔助用藥。（3）急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為1600mg/kg。
- 【藥代動力學】口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結合率為65%～90%，主要與白蛋白結合。成人一次口服1g，2～4小時血藥濃度達峰值，血藥峰值濃度為30?g/ml以上；一次口服2g時4小時達峰值，血藥峰值為150～200?g/ml，小兒按體重一次口服25mg/kg，3～9小時血藥濃度達峰值。T1/2隨用藥量而改變，口服0.5g為3～8小時，2g為6～12小時。排尿酸有效血藥濃度需100～200?g/ml。本品在肝內代謝成羧基化代謝物及羥基化合物，這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。代謝物主要經腎排出，在24～48小時中約有5%～10%的給藥量以原形排出。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
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丙磺舒片同類別藥品
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